Конвалис — сильнодействующее фармакологическое средство-антиконвульсант на основе габапентина, применяемое для купирования локальных мышечных судорог у больных с 12 лет. А также оно используется в качестве активного обезболивающего препарата для облегчения болей неврологического характера.
Состав лекарственного средства
Конвалис производят в виде твердых желтых капсул, в которых находится порошкообразное вещество желтовато-белого цвета. Лечебную основу медикамента представляет антисудорожное вещество габапентин. В одной капсуле его количество равно 300 мг.
Среди неактивных составляющих – формообразующие, консервирующие компоненты и красители.
Таблетки Конвалис поступают в аптечную сеть в пластиковых банках с 50 капсулами или в бумажных пачках, содержащих 5 контурных упаковок с 10 единицами в каждой.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Базовое фармакологическое воздействие медикамента заключается в выборочном подавлении функций патологически возбудимых нервных клеток и снижении частоты их срабатывания. Это достигается за счет того, что габапентин усиливает активность тормозных нейронов, путем стимуляции активности клеточных ГАМК-рецепторов и выработки ГАМК (Υ-аминомасляной кислоты) — основного тормозного медиатора в нервной системе. Лечебный компонент Конвалиса нормализует функции НМДА–рецепторов, блокирует активность канала ионов кальция, участвующего в процессах развития неврологических болей.
Эти биохимические комбинации обеспечивают значимый лечебный эффект Конвалиса при разных видах судорожных проявлений и нейропатических болях.
Преимуществом Конвалиса является:
- низкое взаимодействие с другими лекарствами и противосудорожными фармсредствами, что позволяет широко использовать его как дополнительный медпрепарат — особенно в случае плохой переносимости антиконвульсантов иного типа;
- возможность назначения при тяжелых печеночных патологиях, так как габапентин выводится из организма исключительно почками.
Максимальное содержание лечебного вещества в плазме отмечается спустя 2–3 часа после поступления его в организм. Биодоступность (количество активного компонента, достигающего патологических очагов) приблизительно равна 60–70%, причем при повышении дозы она снижается.
Пища, включая жиросодержащие продукты, почти не влияет на скорость абсорбции и распространения габапентина по тканям.
Время, которое требуется, чтобы из организма удалилась половина поступившего в плазму лечебного вещества, не связано с количеством габапентина, которое получил больной, и равна 5–7 часам.
Габапентин не проходит ферментную обработку в печени и выводится только почками.
У престарелых пациентов, больных с почечными патологиями или проходящих процедуру гемодиализа, габапентин задерживается в тканях и удаляется гораздо медленнее, вследствие чего требуется корректировать дозу в сторону снижения.
От чего помогает Конвалис
Конвалис применяется при эпилепсии у пациентов старше 12 лет как единственный или вспомогательный медпрепарат с целью:
- купирования парциальных (локальных, фокальных) припадков, когда неконтролируемая электрическая активность возникает в определенной области (очаге) мозговой коры;
- остановки развития фокальных приступов, переходящих в генерализованные (большие) припадки (вторичная генерализация), когда патологическая электрическая активность распространяется на оба полушария мозга.
Медикамент также используют для устранения или снижения силы боли нейропатического характера у пациентов от 18 лет при следующих патологиях:
- постгерпетическая невралгия (боли на фоне опоясывающего герпеса);
- болевые синдромы при различных формах моно- и полирадикулонейропатии, включая поражение нервов, параличи, сосудистые расстройства при диабете и алкогольной зависимости;
- боли при поражении тройничного нерва;
- болевой синдром после мозговых кровоизлияний, на фоне рассеянного склероза, повреждения спинного мозга;
- болевые приступы при сирингомиелии;
- острые боли при синдроме Зудека;
- фантомные боли;
- фибромиалгия (мышечно-скелетные боли, болезненность во время касания и давления).
В настоящее время медикамент также начали использовать:
- при судорогах, развивающихся у пациентов с диагностированным столбняком;
- в гинекологии – для устранения и облегчения выраженных проявлений при тяжело протекающем климактерическом периоде, особенно у женщин, которым запрещена заместительная терапия.
Конвалис показывает низкую терапевтическую результативность:
- при генерализированных эпилептических приступах, которые распространяются на все тело, вызывая потерю сознания и массивный спазм мелких и крупных мышц;
- при абсанс-эпилепсии — форме эпилептического приступа с кратковременным отключением сознания.
Имеются данные, что габапентин в возрастных дозировках, как один из медпрепаратов, используется в детской неврологии у детей с 3 лет для лечения резистентной (некурабельной) формы эпилепсии, при которой тяжесть, частота приступов и неврологические расстройства с трудом поддаются медикаментозной терапии. Но капсулы Конвалис содержат взрослую дозировку, и разделить ее невозможно, поэтому для лечения пациентов моложе 12 лет требуются антиконвульсанты с меньшими дозами габапентина.
Инструкция по применению препарата
Общие правила:
- Доза и кратность приема Конвалиса определяются видом заболевания, тяжестью проявлений и выраженностью дисфункции почек.
- Максимальное количество габапентина, которое пациент может получить за 24 часа, равно 3 600 мг, что соответствует 12 капсулам.
- Принимать лекарство можно вне связи с приемом пищи.
- Капсулу не делят и запивают нужным объемом жидкости.
- Если требуется уменьшить дозу или отменить лекарство, это делают медленно, в интервале 7–14 дней. Если резко прекратить прием Конвалиса, существует вероятность судорожного припадка.
Учитывая свойство медикамента тормозить нервно-мозговую активность, пациенты, получающие Конвалис, должны избегать деятельности, связанной с активными мыслительными и двигательными реакциями, включая вождение транспорта, управление сложным или опасным оборудованием.
Парциальные судороги
Лечебный курс начинают с однократного приема 1 капсулы (300 мг). На вторые сутки принимают дважды по 1 капсуле (всего 600 мг). На 3 день предусматривается трехкратный прием 1 капсулы (900 мг).
Если врач сочтет необходимым, дозировку можно увеличить, но суточное количество габапентина ограничено 3,5 г.
Обычно доза антикольвунсанта при различной выраженности судорожных припадков варьируется в пределах 900–1200 мг в день. Суточное количество Конвалиса делят на 3 приема, принимая капсулы через 8 часов.
Чтобы не допустить возобновления судорожного приступа, промежуток между приемами лекарства не должен быть больше 12 часов (при трехразовом приеме).
Нейропатическая боль
Терапия при болях неврогенного характера также предполагает постепенное увеличение дозы. Курс начинают с однократного приема 1 капсулы в 1 день лечения, на 2 сутки принимают 1 капсулу дважды. И на 3 сутки увеличивают частоту приема до 3 раз.
При выраженных болях допускается сразу перейти на трехкратный режим приема по 300 мг.
Если терапевтический эффект недостаточно выражен, дозу разрешается повышать до 1200–2400 мг, учитывая, что максимальное число капсул, которое можно принять за сутки — не больше 12 штук. У пациентов с постгерпетическими болями, которые получали 6–12 капсул в день, наблюдалось существенное ослабление боли уже в течение 5–7 дней.
Так как габапентин проходит фильтрацию в почках, то при ухудшении фильтрующей функции на фоне почечных патологий лекарство назначают в уменьшенных дозах.
Установленные суточные дозировки при дисфункции почек:
- если клиренс креатинина (КК) находится в пределах 50–79 мл/мин, пациент может принять от 2 до 4 капсул в день;
- при КК 30–49 мл/мин, количество лекарства ограничивают 1–2 капсулами в день;
- если показатель КК равен 16–30 мл/мин, разрешается принять 1 капсулу в день;
- при КК меньше 15 мл/мин допускается прием лекарства через день в количестве 1 капсулы за 24 часа.
При прохождении гемодиализа сначала можно принять 300 мг. После каждой процедуры длительностью 4 часа пациент может получать дополнительную капсулу Конвалиса. В дни, когда процедура не проводится, медпрепарат не принимают.
При беременности и лактации
Многосторонние и глубокие исследования о влиянии медикамента на течение беременности и развитие зародыша не проводились.
Исследования на млекопитающих позволили отнести Конвалис к лекарствам с категорией C воздействия на плод по классификации FDA. Это означает, что медсредство может вызывать пороки развития и нарушать течение беременности и родов. Поэтому препарат не используют для терапии пациенток, ожидающих родов.
Медикамент назначают беременным пациенткам в исключительных случаях — например, на фоне преэклампсии, угрожающей жизни будущей матери.
Габапентин попадает в материнское молоко, но его действие на организм младенца не определено. Поэтому на время терапии Конвалисом ребенка переводят на искусственное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарствами
При комбинированном лечении Конвалисом и морфином, выпитым за 2 часа до приема первого медикамента, отмечалось повышение болеутоляющего действия и сопротивляемости организма к болевым раздражителям. Было установлено также, что габапентин значительно (до 50%) снижает потребление морфина в восстановительный период после операционного вмешательства. Кроме того, при сочетании этих фармпрепаратов может возникнуть необходимость повысить дозу Конвалиса. Требуется наблюдение за появлением симптомов поражения мозга (прежде всего, проявляющихся выраженной сонливостью), чтобы немедленно скорректировать дозы медикаментов в сторону уменьшения.
При параллельном приеме Конвалиса и других антиконвульсантов (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также противозачаточных медпрепаратов с норэтистероном и этинилэстрадиолом, заметного биохимического взаимодействия, приводящего к каким-либо клиническим эффектам, не обнаружено.
Антациды (средства, понижающие кислотность) на основе алюминия и магния (Маалокс, Альмагель), уменьшают объем лечебного вещества, достигающего очага воздействия, приблизительно на 20%. Поэтому интервал между их приемом должен составлять 2–2,5 часа.
Пиметидин немного замедляет выведение лечебного вещества почками.
При параллельном приеме Конвалиса и Гидрокодона уменьшается пиковая концентрация последнего в крови, ускоряется его выведение и снижается лечебное действие. А еще отмечается замедление удаления из организма габапентина, повышение его содержания в крови и усиление побочных реакций.
Этанол и средства, угнетающе действующие на мозговую активность, усиливают нежелательные неврологические реакции со стороны Конвалиса.
Совместимость Конвалиса с алкоголем
В последнее время в наркологии стали применять средства с габапентином при лечении алкогольной и наркотической зависимости — для облегчения состояния при длительном отказе от этанола и опиатов. Однако одновременный прием Конвалиса и алкоголя запрещен, так как они усиливают побочные реакции друг друга, что приводит больного в тяжелые состояния: полной дезориентации, опасной агрессивности, жизнеугрожающего падения давления и комы.
Лечение этим противосудорожным медпрепаратом возможно только на фоне полного отказа пациента от алкоголя, в стационарах при постоянном врачебном контроле и с использованием точно рассчитанных дозировок, которые специалист в любой момент может скорректировать.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Основные состояния, при которых Конвалис противопоказан:
- особая чувствительность или непереносимость как активного вещества, так и любых неактивных составляющих медикамента;
- возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
- непереносимость лактозы, расстройства всасывания и обработки глюкозы и галактозы, дефицит лактазы.
Чаще всего среди нежелательных явлений отмечаются:
- головокружение, заторможенность, сонливость;
- тошнота, сухость слизистых, жидкий стул, запор;
- насморк, раздражение и покраснение горла, кашель;
- кожная сыпь, конъюнктивит;
- утомляемость, слабость, отек лица, кистей, ступней;
- повышение температуры, подъем давления, головная боль;
- нечеткость движений, суетливость и одновременно заторможенность, нервозность;
- тремор, боль в спине и суставах;
- подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.
Среди редких и очень редких побочных реакций могут наблюдаться:
- тик, подергивание глаза;
- понижение давления крови, нарушение ритма сердца, тахикардия;
- воспаление языка, кровоточивость десен, стоматит;
- повышение сахара в крови, набор веса;
- недержание кала, увеличение печени, гастроэнтерит, проктит;
- зрительные и слуховые расстройства;
- гипер- и гипотиреоз, импотенция, снижение уровня эстрогенов, расстройство месячного цикла, отсутствие менструаций, дисфункция яичников;
- эпидидимит, орхит;
- необычные сновидения;
- галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
- выпадение волос, экзема, повышенный рост волос на теле у женщин;
- задержка мочи.
При долговременном лечении Конвалисом с использованием высоких доз или превышении наибольшего количества габапентина в сутки (12 капсул), высок риск передозировки. Это проявляется усилением или появлением нежелательных эффектов медпрепарата, особенно сонливостью, двоением в глазах, головокружением, угнетением сознания, летаргическим сном.
В таком случае немедленно отменяют прием Конвалиса, принимают повышенную дозу адсорбента (желательно Полисорба), промывают желудок. В серьезных случаях требуется немедленный вызов «Скорой» для экстренной госпитализации больного. Избыток габапентина в тяжелых случаях выводят с помощью гемодиализа.
Аналоги
Аналоги Конвалиса по структуре, содержащие то же лечебное вещество: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.
Клинические исследования и медицинская практика подтверждают высокие терапевтические свойства антиконвульсанта при многих патологических состояниях. Причем перечень показаний, при которых назначают Конвалис, расширяется. Если не нарушаются противопоказания и соблюдаются точные рекомендованные дозы (как разовые, так и суточные), фармакологический продукт редко приводит к развитию нежелательных реакций, которые быстро ослабляются при уменьшении дозировки.
