Кеторолак – высокоэффективный, не наркотический медикамент, обладающий значимым болеутоляющим действием, и относящийся к негормональным средствам с противовоспалительной активностью. Дополнительно снижает высокую температуру и препятствует образованию кровяных тромбов.
Формы выпуска и состав
Медсредство производят в четырех фармакологических формах. Основное лечебное вещество, присутствующее в составе всех фармацевтических форм, – кеторолака трометамин (трометамол).
Формы медикамента:
- Белые круглые выпуклые таблетки в оболочке, размещенные в ячейковых блистерах по 10 единиц, с содержанием лечебного вещества — 10 мг в одной таблетке.
- Наружный бесцветный гель Кеторол для местного применения с концентрацией лечебного вещества 2%, то есть в 1 грамме геля присутствует 20 мг кеторолака. Расфасовывается в алюминиевые тюбики по 30 грамм.
- Светло-желтый прозрачный раствор для уколов в мышцу и вену в ампулах по 1 мл, где содержится 30 мг лечебного компонента. В контурном блистере находится 5 ампул.
- Капли глазные с концентрацией действующего вещества 0,1 или 0,5%.
Все лечебные форматы медикамента упакованы в картонную пачку с приложенной медицинской инструкцией.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Терапевтические свойства
Препарат значительно ослабляет боль, подавляет воспаление и явления лихорадки, за счет подавления активности фермента-циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго вида, который участвует в механизме развития болевого синдрома, воспалительных процессов и повышения температуры.
В отличие от опиатных анальгетиков Кеторолак не проявляет психотропного действия, не вызывает эйфорию и сонливость, не угнетает процесс дыхания, не вызывает зависимость, не влияет на тонус мышечных волокон органов.
По степени обезболивающего эффекта медикамент превосходит большинство других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных лекарств, а при инъекционном введении сопоставим с кодеином и морфином.
Начало болеутоляющего действия после укола отмечается через полчаса, после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Максимальный анальгезирующий эффект для инъекционного введения достигается спустя 1-2 часа, после внутреннего приема — через 2-3 часа. Обезболивающее действие сохраняется в пределах 4—8 часов, что определяется выраженностью болевого синдрома.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата (при употреблении таблеток и применении инъекций), то есть, количество кеторолака, которое достигает болезненного очага, составляет практически 100%.
При внутримышечном уколе всасывание активного вещества происходит быстро и полностью, при этом в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.
Время, при котором отмечается максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок, — 40 минут. Прием жирных блюд уменьшает количество действующего вещества в плазме, при этом время до достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90—100 минут.
Лечебное вещество проникает через плаценту и в грудное молоко, чем обусловлены ограничения применения лекарства у кормящих и беременных женщин.
При закапывании офтальмологических капель наибольшее количество кеторолака в тканях зрительного органа обнаруживается примерно через 30 – 60 минут, кроме тканей ресничного тела и радужной оболочки, в которых концентрация активного вещества достигает максимума через 4 часа после введения капель.
При нанесении геля или закапывании раствора в форме глазных капель (если соблюдаются дозы и схема лечения), всасывание кеторолака в общий кровоток очень низкое, поэтому общего влияния на организм практически не отмечается.
Больше половины принятой дозы лекарства обрабатывается ферментами печени, при этом функция органа не влияет на время выведения препарата, который почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, и только 6% выводится с калом.
Время выведения половины принятой дозы медсредства у пациентов со здоровыми почками составляет примерно 5 часов. У людей с больными почками, пожилых пациентов препарат задерживается в организме дольше. Если креатинин превышает 50 мг/л на фоне тяжелой почечной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Причем следует учитывать, что с помощью гемодиализа кеторолак невозможно удалить из организма.
От чего помогает Кеторолак
Медикамент помогает значительно уменьшить силу болезненных ощущений, снизить степень воспаления при заболеваниях разных органов, но следует понимать, что
Кеторолак не устраняет причину патологии, не останавливает прогрессирование заболевания, а влияет только на выраженность симптомов.
Кеторолак таблетки и инъекции назначают для снятия острой и приступообразной болей (сильной и умеренной), а также хронического болевого синдрома разной степени на фоне следующих патологий:
- злокачественные процессы;
- боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
- травмы любого характера, переломы, вывихи;
- сильная зубная боль;
- васкулиты, ревматические болезни;
- мышечные боли;
- невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
- состояние после родов и оперативных вмешательств;
- фаза созревание фурункула, карбункула.
Поскольку раствор для инъекций обладает действием, сравнимым по силе обезболивания с опиатами, уколы могут потребоваться при угрожающем жизни состоянии болевого шока, который может развиваться на фоне:
- тяжелых ожогов;
- ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
- закупорки пищевода инородным телом;
- поражения током;
- почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).
Кеторол-гель при местном нанесении помогает ослабить или полностью устранить боли при следующих патологических состояниях:
- ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
- воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
- ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
- неврологические болезни;
- воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).
От чего помогает кеторолак в форме глазных капель?
Офтальмологические капли назначают:
- для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
- устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.
Инструкция по применению и дозировка
При терапии Кеторолак используют однократно или повторно в течение нескольких дней, что определяется выраженностью боли.
Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций
Кеторолак уколы чаще всего назначают в случаях, при которых требуется экстренно снизить сильную боль, или, если пациент не способен принять таблетку, например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.
При назначении лекарства в растворе рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы, подбирая их с учетом интенсивности болевых ощущений.
Если боль значительна и может привести к болевому шоку, нервному истощению или психозу, то одновременно с кеторолаком назначают опиатные анальгетики, но в более низких дозировках.
В возрастной группе от 16 до 64 лет, если вес пациента больше 50 кг, стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг медсредства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов, но с учетом того, что максимальная доза в сутки не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается сразу ввести дозу 90 мг (3 ампулы).
Взрослым людям с весом меньше 50 кг, возрастным пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек, за 1 раз можно ввести не больше 30 мг. Рекомендованная схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лечебного вещества за сутки не должно превысить 60 мг (2 ампул).
Все дозировки в инъекциях рассчитывают с учетом того, принимает ли пациент дополнительные дозы лекарства в таблетках.
Продолжительность инъекционной терапии ограничена 5 сутками.
Укол в мышцу делается медленно и глубоко, внутривенное вливание проводится не менее 15–20 секунд.
Начальная доза при непрерывном вливании лекарства в вену с помощью инфузомата составляет 30 мг, после этого устанавливают скорость вливания 5 мг в час. Длительность внутривенной инфузии ограничивается 24 часами.
Таблетки
Однократная доза для приема внутрь равна 1 таблетке (10 мг). При долговременном лечении (до 5 суток) схема терапии предусматривает 2–4 разовый прием 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Верхний суточный предел количества кеторолака, который может получить пациент — 40 мг.
Гель для наружного применения
Гель Кеторол наносят на участок наибольшей болезненности на чистую сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в день тонким слоем. На 1 раз используется полоска геля длиной 10—20 мм.
Повторно наносить средство можно спустя 3,5–4 часа. Чтобы предотвратить всасывание лекарства в кровь, не допускается применять объем геля больше рекомендуемого и увеличивать частоту использования.
Если по истечении 7—10 дней боли не стихают или даже становятся сильнее, нужно незамедлительно посетить специалиста (хирурга, ревматолога, флеболога, ортопеда) с учетом вида патологии.
Не рекомендуется намазывать гелем изъязвленные участки кожи, глубокие ссадины, раны и ожоговые поверхности с повреждением эпителия.
Не следует закрывать зоны, обработанные фармсредством, компрессами и герметичными повязками.
Нужно избегать попадания средства на слизистые рта, глаз, половых органов.
Капли для глаз Кеторолак
Раствор применяют только местно, закапывая его за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день для устранения болей, жжения, зуда. Лечение может проводиться разово или в течение 3–4 дней (не дольше).
При беременности и лактации
Из-за негативного воздействия на сердце и сосудистую систему и высокого риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, уколы и таблетки Кеторолак запрещено назначать беременным пациенткам (особенно — в последние 13 недель до родов), и роженицам.
Поскольку лечебное вещество попадает в женское молоко и может повлиять на организм малыша, кормящей матери на время терапии необходимо перевести младенца на искусственные смеси.
Важно! При болевом шоке, угрожающем жизни женщины, ожидающей роды или кормящей грудью, и отсутствии более безопасного обезболивающего медикамента, запретом на использование Кеторолака пренебрегают.
Гель и капли также не применяют во время беременности (особенно в последние 3 месяца гестации) и грудного вскармливания, хотя полноценных исследований при участии беременных и кормящих пациенток не проводилось.
С учетом того, что всасывание активного компонента в кровь через кожу и конъюнктиву крайне мало, в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) использование офтальмологических капель и геля у данной группы пациенток (строго с разрешения врача). Но и при этом запрещается нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери.
Применение этого медсредства может повлиять на детородную функцию женщины и снизить вероятность зачатия, поэтому препарат не желательно назначать пациенткам, планирующим беременность.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование Кеторолака с иными медикаментами способно вызвать разного рода реакции, которые следует обязательно учитывать.
| Фармакологические средства | Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком |
|---|---|
| блокаторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон), препараты кальция, этанол | риск изъязвления слизистой пищевода, желудка, кишечника |
| антикоагулянты, включая Варфарин, Гепарин, тромболитики, антиагреганты (Клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин, цефалоспориновые антибиотики | риск кровотечений |
| блокаторы фермента АПФ | риск почечной дисфункции |
| противосудорожные (карбамазепин) | приступы судорог (редко) |
| транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам) | галлюцинации |
| нефротоксичные лекарства, включая парацетамол, препараты золота, метотрексат | повышение токсичного воздействия на почки |
Кроме того, следует корректировать дозы фармсредств, принимая во внимание, что Кеторолак снижает действие мочегонных и гипотензивных медикаментов, но усиливает:
- эффект инсулина и других средств, уменьшающих уровень сахара крови;
- гепатотоксичность метотрексата;
- эффект наркотических болеутоляющих (поэтому дозы опиатов можно снижать);
- токсичность солей лития;
- содержание в крови верапамила, нифедипина;
И также необходимо учитывать:
- что Пробенецид (Пробалан) и средства, блокирующие почечную канальцевую секрецию (вывод веществ из крови в мочу), увеличивают количество кеторолака в плазме и удлиняют время его удаления из организма.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Кеторолак во всех формах запрещен:
- если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
- при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
- беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
- кормящим матерям;
- детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.
Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм
Для уколов и таблеток:
- гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
- эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
- кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
- гиповолемия;
- тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
- почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
- обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
- диагностированный избыток калия;
- восстановление после шунтирования сердечной аорты;
- обезболивание до или в процессе обширных операций.
Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:
- бронхиальная астма;
- воспалительные, инфекционные заболевания;
- мозговые нарушения;
- ишемия миокарда;
- сахарный диабет;
- устойчиво повышенное кровяное давления;
- сосудистые патологии;
- атеросклероз;
- выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
- ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
- заражение крови;
- системная красная волчанка;
- злоупотребление алкоголем и табаком;
- пожилой и юный возраст.
Гель нельзя использовать на участках, где имеется:
- мокнущий дерматоз, экзема;
- гнойные или открытые раны и ссадины.
Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.
Капли глазные противопоказаны пациентам:
- с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
- с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
- с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
- при небольших интервалах между операциями на глазах.
Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.
Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.
У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:
- гастралгия, жидкий стул;
- головная боль, головокружение, сонливость;
у 1 – 2 пациентов из ста:
- стоматит, газообразование, запор, тошнота;
- повышение давления крови;
- кожная сыпь, пурпура;
- жжение в месте укола.
у 1 из ста пациентов:
- изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
- холестаз, гепатит, панкреатит;
- отек легких, потеря сознания;
- острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
- зрительные и слуховые нарушения;
- асептический менингит;
- перевозбуждение, депрессия;
- изменения показателей крови;
- кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
- эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
- острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.
Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.
Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток.
Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.
Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.
Аналоги лекарственного средства
Синонимы медикамента – то есть, лекарства, с тем же лечебным компонентом: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (глазные капли).
Аналоги Кеторолака или медсредства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.
