Как показывают статистические данные, большинство распространенных заболеваний — это результат бактериального вторжения в организм. В список важнейших препаратов, рекомендуемых ВОЗ для лечения бактериальных инфекций, входит Амоксиклав.
Это лекарство было создано специально для борьбы со штаммами, наиболее часто поражающими человека, и способно не только угнетать активность патогенных микроорганизмов, но и усиливать общее противостояние организма бактериальной агрессии.
Состав и формы выпуска антибиотика
Амоксиклав — лекарство, скомбинированное из двух фармацевтических средств антибактериальной группы — Амоксициллина и Клавулановой кислоты. В составе препарата два активных соединения — тригидрат амоксициллина и калиевая соль клавулановой кислоты.
Соотношение между тригидратом амоксициллина и калиевой солью клавулановой кислоты в лекарстве определяется его фармацевтической формой и может составлять:
- в таблетках с пленочной оболочкой — от 250 мг/125 мг до 875 мг/125 мг;
- в порошке для приготовления суспензии (на 5 мл) — от 156,25 мг/31-5 мг до 250 мг/62, 5 мг;
- в диспергируемыех таблетках (Амоксиклав Квиктаб) — от 574 мг/148.87 мг до 1004,50 мг/148,87 мг;
- в порошке для инфузий (один флакон) — от 500 мг/100 мг до 1000 мг/200 мг.
Лекарство содержит также различные дополнительные вещества и неактивные вкусовые добавки.
На поверхности таблеток в пленочной оболочке имеется оттиск с указанием количества активных соединений и аббревиатурой названия АМС.
Фармакологические свойства и показания к применению
Амоксиклав — это бактерицидное антибактериальное средство широкого спектра действия.
Благодаря сочетанию двух соединений, Амоксиклаву присущи характеристики каждого из них, что обеспечивает двойной эффект лечебного воздействия средства.
Фармакология Амоксициллина
Амоксициллин в составе препарата — это антибиотик, получаемый синтетическим путем. Относится к группе пенициллинов — органических соединений, выделенных из культур плесневых грибков.
Характерным признаком Амоксициллина считается наличие в его формуле гидроксильной группы, обеспечивающей быстрое всасывание препарата.
Фармакологические характеристики Амоксициллина:
- проникает в оболочку клеток бактерий и связывает ферменты, необходимые для поддержания прочности клеточных стенок;
- нарушает процессы, связанные с размножением и ростом бактерий;
- способствует растворению бактериальных клеток и их систем.
Амоксициллин воздействует на стафилококки, стрептококки, гонококки, кишечную палочку, шигеллу, сальмонеллу и энтеробактерии клебсиеллы.
Некоторые бактерии вырабатывают бета-лактамазы, обеспечивающие устойчивость к Амоксициллину, нейтрализовать которую позволяет сочетание препарата с клавулановой кислотой.
Фармакологические особенности Клавулановой кислоты
Соединение клавулановой кислоты способно подавлять бета-лактамазы — бактериальные ферменты, отвечающие за резистентные возможности микроорганизмов при воздействии пенициллиновых антибиотиков.
Выраженное антимикробное действие клавулановой кислоты обусловлено бета-лактамной структурой. Кроме того, соединение отличается специфическими свойствами:
- обеспечивает антибактериальную активность;
- укрепляет антимикробный иммунитет;
- взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками микроорганизмов;
- вызывает лизисные процессы в клеточной мембране бактерий.
Наиболее выраженное действие клавулановой кислоты проявляется по отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, хламидий и легионелл. В меньшей степени клавуланат способен влиять на жизнедеятельность синегнойной палочки, гемофильной палочки и энтерококков.
Клавулановая кислота расширяет спектр действия амоксициллина, обеспечивая высокий уровень клинической эффективности препарата Амоксиклав.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Согласно нозологической классификации болезней, принятой мировым медицинским сообществом, антибиотик Амоксиклав назначают при таких патологических процессах, как:
- различные виды отитов — средние, острые, неуточненные, гнойные;
- синуситы, тонзиллиты, фарингиты — всех видов и форм;
- абсцессы — ретрофарингеальные, парафарингеальные;
- неуточненные поражения верхних дыхательных путей;
- неуточненные бронхиты и пневмонии;
- кожные инфекции;
- инфекционные артриты;
- холецистит;
- обструктивная легочная болезнь — всех видов;
- холангит;
- язвенная болезнь, спровоцированная поражением Хеликобактер пилори;
- остеомиелит;
- инфекции мочевыводящих и половых органов, в том числе, венерические;
- укусы ядовитых насекомых и змей.
Наряду с этим, Амоксиклав применяют при поражениях мягких тканей, возникших на фоне перечисленных патологий и для профилактики послеоперационных инфекций.
Фармакокинетика препарата
Свойства фармакокинетики амоксициллина и клавулановой кислоты очень похожи. Оба соединения растворяются в водной среде и быстро всасываются в кровь, при условии приема до употребления пищи.
Наиболее высокий уровень активных соединений наблюдается в крови через час после применения. Вещества равномерно распределяются не только во всех органах, но и в жидкостях, присутствующих в организме.
Амоксиклав способен преодолеть гематоэнцефалический барьер только при наличии воспалений мозговых оболочек.
Вывод метаболитов происходит естественным образом в период т двух до шести часов после абсорбции.
Инструкция по применению Амоксиклава для детей и взрослых
Вопросы точной дозировки Амоксиклава решает лечащий врач, однако объем препарата, предусмотренный для разового приема, не должен быть ниже величин, которые обозначает инструкция по применению. В противном случае, уровень достигнутого лечебного эффекта будет недостаточным.
Таблетки Амоксиклав
Медики рекомендуют принимать таблетки Амоксиклав взрослым и детям, начиная с шести лет.
Оптимальной считается следующая суточная дозировка:
- детям от шести до двенадцати лет — 40 мг на один кг веса;
- детям, вес которых превышает 40 кг, и взрослым — одна таблетка 250 мг/125 мг каждые восемь часов при простых инфекциях. При сложных поражениях дозу увеличивает лечащий врач.
Таблетированную форму препарата необходимо принимать в целом виде, не измельчая и запивая водой сразу перед едой. Оптимальный курс — две недели.
Прием диспергируемых таблеток Амоксиклав Квиктаб разрешен только для пациентов до 12 лет — таблетка 500 мг/125 мг через каждые 12 часов.
Средство принимают, предварительно растворив таблетку в 30 мл воды.
Суспензия Амоксиклав для детей
Чтобы облегчить прием препарата малышами до шести лет, предусмотрена суспензия Амоксиклав для детей.
Суточную дозу для малышей до трех месяцев разделяют на два приема — из расчета 30 мг на кг веса.
Разовую дозировку для детей, вес которых достиг пяти килограмм, определяют, исходя из показателей веса, а не возраста ребенка. Также учитывается уровень тяжести заболевания:
- 5-10 кг — 1,25 мл-2,5 мл;
- 10-15 кг — 2,5 мл-3,75 мл;
- 15-20 кг — 3,75 мл-5,0 мл;
- 20-30 кг — 5,0 мл-7,5 мл;
- 30-40 кг — 6,5 мл-10,0 мл.
Прием суспензии проводят два раза в день. Дозирование суспензии выполняют с помощью пипетки, которая входит в каждую упаковку средства.
Чтобы получить суспензию, флакон с порошком встряхивают и добавляют необходимое количество воды, указанное в инструкции к препарату. Еще раз встряхивают. Для удобства измерения объема на флаконе размещена шкала деления.
Общая суточная доза для детей до шести лет не может превышать 45 мг на один килограмм веса малыша.
Лиофилизированный порошок для инъекций
Дозировка внутривенного раствора зависит от веса ребенка и особенностей течения болезни.
Стандартные дозы составляют:
- до 40 кг — 30 мг на один кг дважды в сутки, если ребенок весит менее 4 кг и ли трижды в сутки, если ребенок весит более 4 кг;
- взрослым и детям, вес которых превышает 40 кг, вводят 1,2 г лекарства каждые восемь часов.
Для приготовления инъекционного раствора содержимое флакона 600 мг смешивают с 10 мл воды для инъекций. Для капельного введения раствор, приготовленный для внутривенного использования, смешивают с 50 мл инфузионного раствора.
Внутривенные растворы Амоксиклава категорически запрещено вводить внутримышечным способом.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Лечение Амоксиклавом нежелательно, если у больного обнаружены такие патологии, как:
- дисфункции печени;
- недостаточность почек;
- лимфолейкоз;
- аллергическая реакция на антибиотики с содержанием цефалоспорина;
- мононуклеоз.
Резкое ухудшение самочувствия больного после приема препарата — признак развития побочных реакций. Обычно такие осложнения проявляются в виде тошноты, зудящих высыпаний на коже, диареи, болей в животе, отеков, головокружения, судорог.
Реже наблюдаются изменения в составе крови и дисфункции нервной системы в виде повышенной активности, возбудимости, тревожных состояний.
Амоксиклав при беременности и лактации
Лечение Амоксиклавом в период беременности возможно, но нежелательно, поскольку активные соединения препарата обладают способностью проникать в грудное молоко. Применение лекарства допускается в случаях высокой степени угрозы для здоровья матери.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Употребление алкогольных напитков недопустимо не только в период применения Амоксиклава, но и в течение недели после завершения терапевтического курса.
Прием Амоксиклава и алкогольных напитков вызывает развитие острого интоксикационного синдрома. Накопление в тканях организма ацетальдегида и усиление токсического действия, которое наблюдается в подобных случаях, может спровоцировать смертельный исход.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Применение Амоксиклава одновременно с другими видами лекарственных средств не всегда оправдано, поскольку активные соединения вступают в реакцию, а их фармакологические свойства при этом изменяются.
Взаимодействие с различными лекарствами может выражаться в:
- снижении всасываемости — аминогликозидами, глюкозаминами, антацидами;
- повышении всасываемости — аскорбиновой кислотой;
- увеличении концентрации амоксициллина — Аллопуринолом, Фенилбутазоном или диуретиками;
- развитии кровотечений — этинилэстрадиолом;
- понижении антибактериальной эффективности Амоксиклава — Рифампицином, макролидами, тетрациклинами, сульфаниламидами.
В свою очередь, Амоксиклав замедляет действие пероральных контрацептивов.
Аналоги антибиотика Амоксиклав
Абсолютные аналоги Амоксиклава — лекарства, действие которых базируется на сочетании соединений амоксициллина и клавулановой кислоты.
Официальным предшественником Амоксиклава считается Аугментин — под этим названием в 1984 году было зарегистрировано оригинальное лекарственное средство, изобретенное британским фармацевтами.
Также препарат известен под таким торговыми названиями, как Амоксил-К, Клавомед, Флемоклав Солютаб, КЛАМП, Клавамокс.
Сравнение с другими препаратами
По фармакологическим свойствам Амоксиклав ближе всего к Амоксициллину и Ампициллину. Однако сравнение лечебных возможностей этих препаратов показывает существенные отличия, преимущественно, в пользу Амоксиклава.
Амоксициллин и Ампициллин не способны влиять на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы. Тогда как устойчивость Амоксиклава к бета-лактамазам обусловлена свойствами клавулановой кислоты.
Таким образом, благодаря наличию клавуланата в составе средства, возможности для его воздействия стали более значительными.
Кроме того, благодаря наличию гидроксильной группы в соединении амоксициллина, интенсивность всасывания и биодоступность при пероральном приеме Амоксиклава на порядок выше, чем у Ампициллина.
Единственный «недостаток» Амоксиклава — более высокая стоимость, по сравнению с Амоксициллином и Ампициллином. Однако значимость этого минуса теряется на фоне тех преимуществ для здоровья, которые обеспечивает лечение Амоксиклавом.
