Амитриптилин широко применяется в психиатрической практике благодаря комплексу фармакологических свойств: он проявляет антидепрессивное действие, способствует сну и снижает тревожность. Этот медикамент включён в перечень рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения. Однако, наряду с терапевтическим воздействием, существует значительное число нежелательных реакций со стороны организма, что обуславливает необходимость тщательного анализа его характеристик.

Описание лекарственной формы, состав

В настоящее время этот трициклический антидепрессант доступен в форме драже, содержащих от 10 до 75 мг действующего вещества – гидрохлорида амитриптилина. Лекарственные средства поставляются во флаконе из пластика, драже имеют светло-розовую оболочку. При разделении таблетки можно увидеть внутренний слой желтоватого цвета. В состав препарата также входят вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин и опадрай белый – основной компонент плотной оболочки таблеток Амитриптилин.

Альтернативная лекарственная форма — капсулы. Внешняя мембрана имеет красно-коричневый цвет. Дополнительные компоненты включают шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон и стеариновая кислота.

Наиболее часто применяемой формой при выраженных депрессивных состояниях является раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Препарат представляет собой полностью прозрачную жидкость, не содержащую осадка и не меняющую цвет. В состав входят инъекционная вода и глюкоза. Введение амитриптилина возможно внутримышечно, а также посредством капельного введения (внутривенно).

Побочные действия и противопоказания Амитриптилина

Амитриптилин действует, блокируя обратный захват нейромедиаторов, включая дофамин, норадреналин и, в особенности, серотонин, которые играют ключевую роль в развитии депрессивных состояний. Благодаря этому достигаются успокаивающий, противотревожный и седативный эффекты. Вместе с тем, амитриптилин обладает холинолитическим действием, обуславливающим появление значительного числа побочных реакций.

Для минимизации потенциальных неблагоприятных последствий рекомендуется начинать лечение с небольшой дозы, постепенно увеличивая её. По завершении курса терапии следует аккуратно снижать концентрацию препарата.

К побочным явлениям, связанным с воздействием на холинергическую систему, относят:

• проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
• Проблемы со зрением (нечеткость и размытость при взгляде вблизи, повышенная чувствительность к свету);
• Задержка стула, которая при отсутствии соответствующего лечения может привести к острой кишечной непроходимости или параличу;
• расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
• делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) — преимущественно у пожилых пациентов;
• антихолинергический синдром — крайне редко.

В перечень нежелательных реакций входят также:

• нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
• развитие аллергии;
• изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
• снижение кровяного давления, учащенное сердцебиение и другие аномалии сердечного ритма, ортостатическая гипотензия (состояние, характеризующееся ухудшением кровоснабжения мозга при смене положения тела, что проявляется потемнением в глазах, головокружением или кратковременной утратой сознания).
• нарушения в работе печени;
• в гинекологии — снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
• С точки зрения неврологических нарушений – развитие патологии с непроизвольными мышечными сокращениями, нарушение координации движений, поражение периферической нервной системы (проявляющееся повышенной чувствительностью конечностей и ощущением покалывания в руках и ногах), затруднения при произношении слов.
• в психиатрии — мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.

Пациенты с эпилепсией могут испытывать судороги даже при небольших дозах препарата, что также актуально для людей после травм головы. У здоровых людей судорожный синдром развивается только при внутривенном введении значительных объемов лекарственного средства.

Повышение дозировки может спровоцировать усиление склонности к суициду. В связи с этим, терапию следует инициировать малыми порциями, преимущественно в ночное время суток; последующее увеличение количества принимаемого препарата возможно постепенно, включая утренние и дневные приемы. Если наблюдаются выраженные признаки самоубийственных мыслей на фоне депрессивного состояния, лечение должно проводиться под наблюдением врачей в стационаре.

Риск суицидального поведения возрастает при наличии:

• астено-депрессивный синдром;
• депрессия с актами самообвинения;
• деперсонализация.

Амитриптилин может изменять скорость реакции и восприятие, поэтому в период лечения не стоит управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации и сопряженной с риском для здоровья из-за возможной рассеянности.

Средство противопоказано при таких патологиях:

• сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
• язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
• глаукома;
• атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
• беременность;
• маниакальная фаза;
• возраст до 12 лет;
• нарушения функции предстательной железы.

Зависимость от препарата

В ряде государств, включая Украину, амитриптилин включён в перечень наркотических средств. Это обусловлено тем, что некоторые пациенты, заметив кратковременное улучшение состояния при депрессии, могут начать самостоятельно повышать дозировку для достижения устойчивого результата. Влияние на центральную нервную систему, проявляющееся в ощущении расслабленности и некоторой заторможенности, может побудить пациента увеличить дозу вдвое или даже втрое, стремясь вызвать чувство эйфории.

Хотя некоторые побочные эффекты могут напоминать ранние симптомы наркотической зависимости, они ею не являются: тремор рук, расширение зрачков, раздражительность, вспыльчивость, повышенная чувствительность к свету, состояние опьянения.

Длительное применение лекарственного средства может вызывать физическую зависимость: после месяца регулярного приема формируется устойчивое привыкание, и внезапное прекращение терапии способно спровоцировать синдром отмены. Однако такая особенность свойственна множеству медикаментов, в особенности тех, которые применяются более трех-пяти месяцев.

Возможные последствия приема с алкоголем

Механизм действия амитриптилина и алкоголя имеет общие черты, поскольку оба вещества оказывают влияние на центральную нервную систему. Однако при одновременном употреблении их воздействие на организм значительно усиливается, что приводит к выраженной интоксикации и тяжелым побочным эффектам со стороны антидепрессанта или признакам передозировки.

К наиболее часто встречающимся проявлениям относятся интенсивная боль в брюшной области, тошнота, расстройства пищеварения, воспаление слизистой оболочки полости рта и изменение вкусовых ощущений.

Серьезные аритмии оказывают дополнительную нагрузку на сердечную мышцу, и при сочетании с такими факторами как жар или сильное эмоциональное возбуждение, это может спровоцировать инсульт или инфаркт.

Печень быстро подвергается износу, поскольку именно она участвует в ключевых метаболических процессах, включая обезвреживание токсинов, образующихся при употреблении алкоголя и приеме лекарств. Это увеличивает вероятность возникновения токсического некроза.

Метаболиты Амитриптилина и этиловый спирт выводятся через почки, что создает дополнительную работу для этого органа. В результате могут возникнуть сбои в работе мочевыделительной системы, включая развитие острой почечной недостаточности.

К другим признакам могут относиться спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, нерегулярное дыхание, обильное потоотделение, кожные высыпания, покраснения или прочие аллергические проявления.

Если Амитриптилин был принят случайно вместе с алкоголем, необходимо немедленно провести промывание желудка и принять сорбент для удаления ядовитых веществ из организма. После этого пациенту требуется госпитализация и реабилитация под наблюдением квалифицированного врача.

Противопоказания при беременности и лактации

Амитриптилин противопоказан во время беременности из-за потенциального воздействия на развитие плода, за исключением случаев, когда нет других подходящих вариантов лечения. Результаты исследований показывают, что у новорожденных детей могут возникать такие состояния, как чрезмерная сонливость, повышенная раздражительность, склонность к плаксивости, а также возможные нарушения мочеиспускания. Данный эффект связан с воздействием одного из метаболитов препарата — нортриптилина.

Во время грудного вскармливания этот антидепрессант также не рекомендуется к применению, несмотря на отсутствие убедительных доказательств его негативного воздействия на младенца. В организме ребенка может присутствовать не более 2% от суточной дозы, получаемой матерью, что потенциально может вызвать сонливость. Поэтому терапию Амитриптилином при лактации можно проводить, но при этом необходимо внимательно наблюдать за состоянием ребенка, особенно в первые четыре недели его жизни.

Синдром отмены Амитриптилина

Синдром абстиненции – это неблагоприятное состояние организма, которое развивается при внезапном прекращении приема лекарственного средства, особенно если оно использовалось длительное время.

Данная ситуация представляет собой ответ организма на поддерживающее вещество, который может проявляться следующими признаками:

• головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
• бессонница, кошмары;
• диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
• нарушения эмоционального состояния, паника;
• брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).

Предлагается облегчение симптомов синдрома отмены с помощью поддерживающей терапии: применение седативных средств, предпочтительно на основе растительных компонентов, детоксикация организма, нормализация электролитного баланса, обращение к специалисту по пищеварению для решения проблем с желудочно-кишечным трактом. В некоторых ситуациях может потребоваться назначение лекарств от повышенного давления (для стабилизации сердечного ритма), а также дополнительные меры поддержки – физиотерапевтические процедуры, массаж и оксигенация. При возникновении интенсивных приступов тревоги или мыслей о самоубийстве необходимы нейролептики.

Наиболее эффективная профилактика синдрома отмены Амитриптилина заключается в постепенном снижении дозы препарата, а также избегание стрессовых ситуаций и других негативных воздействий на здоровье пациента.

Инструкция по применению

Начальная доза Амитриптилина обычно небольшая, и её постепенно увеличивают в процессе лечения, чтобы минимизировать риск возникновения нежелательных эффектов.

Начальная доза составляет от 50 до 75 мг действующего вещества. Ежедневно рекомендуется увеличивать дозу на 25-50 мг. Прекращение постепенного увеличения дозы происходит при достижении стандартного уровня в 150-250 мг (до 300 мг, если у пациента диагностирована тяжелая депрессия).

Больным из групп риска (включая пожилых людей, подростков и тех, кто впервые получает лечение), а также пациентам с нетяжелой формой депрессии следует увеличивать объем препарата более медленными темпами, добавляя всего 25 мг каждые несколько дней.

В случаях необходимости быстрого наступления положительного эффекта допустимо начало лечения с большей дозы – например, со 100 мг в день. Однако такая тактика требует обязательного наблюдения за пациентом в условиях медицинского учреждения.

В случае, если препарат обладает достаточной переносимостью, врач может рассмотреть возможность применения дозы Амитриптилина в пределах 400-450 мг, однако это должно происходить исключительно под его тщательным контролем.

Предлагается увеличивать суточную порцию препарата преимущественно вечером. Принимать таблетки следует во время трапезы, запивая достаточным количеством воды – предпочтительно чистой питьевой водой.

В случаях выраженной депрессии могут быть назначены инъекции (внутримышечные) или капельницы (внутривенные). Впоследствии терапию переводят на пероральный прием в виде таблеток.

Людям старше 55 лет и подросткам следует начинать лечение с более низких доз, постепенно повышая их, за исключением ситуаций при острой депрессивной симптоматике.

Прием препарата начинает оказывать заметное воздействие через 2-4 недели после достижения необходимой дозировки, составляющей 150-200 мг.

Чтобы предотвратить синдром отмены, следует постепенно снижать дозировку препарата, придерживаясь той же скорости, что и при увеличении.

Продолжительность терапии не должна превышать 6-8 месяцев.

Амитриптилин – широко распространенный трициклический антидепрессант, применяемый для терапии депрессивных состояний различной степени выраженности. Хотя препарат обычно хорошо переносится, существует обширный список противопоказаний и предостережений, которые необходимо учитывать при его назначении и использовании. Самостоятельное применение препаратов данной группы недопустимо.